抗疟原料药本芴醇微反应器连续合成技术_淮海经济区技术产权交易中心

医药与医疗

抗疟原料药本芴醇微反应器连续合成技术

发布时间：2023-04-07

截止时间：2028-12-31

投入预算：1500万元

需求类型：技术难题需求

联系人：张琦

联系人电话：0516-83896150，18751512951

所在地：江苏省

简介： 市场背景：本芴醇是甲氟喹类新药，对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用，对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用，但起效缓慢。能降低血中配子体率，抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明，对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。技术难题：本芴醇原合成工艺路线长、工艺复杂、总收率不高、原子经济性较差，合成工艺涉及高危化学工艺和危险化学品，间歇制备过程中存在较大的安全隐患。基于以上工艺隐患...
详细内容

市场背景：
本芴醇是甲氟喹类新药，对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用，对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用，但起效缓慢。能降低血中配子体率，抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明，对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。
技术难题：
本芴醇原合成工艺路线长、工艺复杂、总收率不高、原子经济性较差，合成工艺涉及高危化学工艺和危险化学品，间歇制备过程中存在较大的安全隐患。基于以上工艺隐患，探索微反应器连续化研究思路，对本芴醇合成过程中的每一步反应的化学规律进行系统研究，明确每一步反应的杂质、选择性和较优的反应条件；
指标要求：
1)在单步化学规律研究的基础之上，在小试规模实现单步微反应器连续合成过程；
2)在单步连续合成基础上，分工段实现多步微反应器连续合成过程；
在多步连续合成基础上，结合自动化技术和cGMP管理体系，实现合成过程的自动化控制。