1.需求内容环状化合物在胺1和化合物2的作用下在无溶剂或适当的溶剂和适当的温度下反映生成关键的中间体。纯化后即得到如下通式的中间体3。若R3=-H、中间体3也由胺1和DFM纯化后在笨磺腺氯的作用下得到。然后中间体3和化合物4在适当的温度下与稠环化合物5反应得到以下通式并在适当的溶剂中表示。有以下效果:1、反应简单,分2步合成法;2、在第二步反应中,一步方式定义了具有2个杂环的稠环化合物;3、原料易得,操作简单;4、反应中不使用任何重金属离子催化剂等,反应条件温和;5、反应时间适中,易于控制,后处理简单,产品纯化和收率高;6、对环境无污染,充分体现了绿色化学概念。
2.现有基础: 公司配有800平米化学实验室及先进仪器设备(、HPLC、Pre-HPLC、GC、Biotage 中压制备液相、Biotage 微波反应器、平行合成仪…), 计划投入1500万进行转化。