本发明公开了一种尼鲁米特及其中间体的制备方法,该方法包括如下步骤：在温度为25℃至160℃，以式(Ⅰ)4硝基3三氟甲基苯胺与带氨基保护基团PG的式(Ⅱ)化合物为原料发生缩合和关环反应,分别生成式(Ⅲ)化合物,式(III)不经纯化直接关环生成尼鲁米特(式Ⅳ)；或利用式(III)化合物关环制得尼鲁米特。本发明反应步骤短、操作简单、产率较高、反应条件温和、所用试剂廉价易得,既适合于实验室小规模制备,也适合于工业大规模生产。采用上述路线,为尼鲁米特的制备提供了一个新的构建乙内酰脲环的方法,对开发含此类结构的药物具有重要意义。
权证编号：CN202210265578.4
技术领域：生物、医药和医疗器械
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