本发明公开了盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途。本发明的盐酸萘替芬的衍生物,结构如式I所示。本发明发现通过抑制金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN的表达和/或功能,强效抑制金黄色色素的合成,从而能够降低细菌的致病力。金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN,可作为药物作用靶点,能够抑制催化酶CrtN表达和/或功能的化合物可以用于制备抗菌药物。本发明的盐酸萘替芬及其衍生物,可作为催化酶CrtN的抑制剂,强效抑制金黄色色素的合成,从而能够降低金黄色葡萄球菌的致病力,可用于制备抗菌药物,尤其是制备抗金黄色葡萄球菌感染的药物。
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