本发明提供了双酯型及脂型乌头类生物碱转化为单酯热解型生物碱的方法。将乌头类生物碱材料加入吡啶中,要使吡啶没过乌头类生物碱材料,加热至115℃沸腾回流2-8小时得到产物;所述的乌头类生物碱材料为乌头碱标准品、中乌头碱标准品或次乌头碱标准品;或者,为中药川乌干燥粉末或草乌干燥粉末。利用电喷雾质谱检测并进行结构确认,本发明通使得剧毒的双酯型乌头类生物碱转化为单酯型热解生物碱,达到减毒增效的目的;另外将脂型乌头类生物碱转化为单酯热解型生物碱增加了单酯热解型生物碱的来源和产量。双酯型乌头类生物碱转化为单酯热解型生物碱的转化率为90%以上,脂型乌头类生物碱转化为单酯热解型生物碱的转化率为80%以上。
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