本发明提供了一种6‑重氮‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸的前药,如式(I)所示;其中,n为0~5的整数;R1为C1~C10的烷基;R2为硝基、取代或未取代的偶氮基。与现有技术相比,本发明提供的前药为乏氧激活前药,可在肿瘤乏氧部位被选择性还原成原药,发挥抑制肿瘤生长的作用,同时减少原药对其它正常细胞的影响,降低了该类药物对胃肠的毒副作用,与血管阻断剂联合治疗效果显著,与aPD‑1和血管阻断剂三药联合治疗在4T1模型上显著的抑制了肿瘤的生长和转移。
院属单位:中国科学院长春应用化学研究所
联系人:刘芷麟
联系方式:18204313442