本发明提供了一种乏氧肿瘤选择性激活前药的制备方法,包括:将包含芳香氨基的抗肿瘤药物与叠氮化试剂进行叠氮化反应,得到叠氮化的乏氧肿瘤选择性激活前药。与现有技术相比,本发明将小分子药物的活性芳香氨基转化为叠氮化物,在常氧下可以保持稳定,而在缺氧肿瘤中,前药的叠氮基可以还原为氨基,释放出活性药物,并且氮气是其唯一产物,不会产生任何可能对身体有害的其他物质,从而可减轻其对全身的毒副作用,实现乏氧肿瘤选择性激活,有效避免了小分子原药的全身炎性反应。
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