本发明提供了一种10‑羟基喜树碱类衍生物,所述10‑羟基喜树碱类衍生物具有式(I)所示的结构。本发明设计了一种10‑羟基喜树碱前药,该结构的10‑羟基喜树碱衍生物通过将10‑羟基喜树碱进行胍基化修饰,使其更易被细胞摄取,从而增强细胞毒性,更有效的杀伤肿瘤细胞;同时有效的解决了10‑羟基喜树碱水溶性差和药物利用度低的问题,在肿瘤治疗领域具有广阔的发展前景。本发明提供的10‑羟基喜树碱类衍生物不仅可以实现增强的水溶性和细胞摄取能力,而且制备方法简单,条件温和,原料来源广泛,可以实现批量生产,适合产业化和规模化应用和后续扩展。
院属单位:中国科学院长春应用化学研究所
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