本发明提供了一种基于阳离子氨基酸修饰的喜树碱前药及其制备方法和纳米载药颗粒及其应用,喜树碱前药具有式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ或式Ⅴ结构;具有上述结构的喜树碱前药是一种水溶性化疗药;还具有优异的稳定性;具有和喜树碱本身相似的抗肿瘤效果。该喜树碱前药具有正电荷,能够与负电的聚合物原位静电复合,得到纳米粒径均一且粒径小的纳米载药颗粒, 具有较高的载药量。纳米载药颗粒对MCF7,CT26,4T1,HeLa,A549等多种肿瘤细胞均具有良好的杀伤效果;在PBS中保存2天,内酯环不会转变为羧酸盐形式而失去药效;纳米载药颗粒的粒径为45~55nm。纳米载药颗粒的载药量为23~48.5%。
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