本发明公开了一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:i.式II化合物与手性酸缩合生成化合物A;ii.化合物A经重结晶过滤获得滤饼和滤液,其中,所述滤饼为化合物B,经水解得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物;所述滤液为化合物B和化合物C的混合物或化合物C,再以所述滤液为原料制备式II化合物,重复步骤i和ii,由滤饼得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物。循环重复上述步骤后,理论上可以使得式II化合物几乎完全转化成式I化合物,反应简单,操作方便,能够实现稳定的工艺生产。
院属单位:中国科学院上海药物研究所
联系人:李平
联系方式:02168077891