本发明提供一种合成1, 2‑二氢苯并呋喃并吡啶的方法,其用到的催化体系是金属铜和双膦配体。反应能在下列条件内进行,温度:60℃;溶剂:1, 4‑二氧六环;底物和催化剂的比例是20/l。铜催化橙酮衍生的氮杂二烯与端炔进行加成/环合/异构化串联反应可以得到相应1, 2‑二氢苯并呋喃并吡啶化合物,其收率可达到99%,之后在碱性条件。本发明操作简单,收率高,且反应条件温和,有较好的官能团容忍性和较广的底物适用范围。串联反应得到的1, 2‑二氢苯并呋喃并吡啶化合物在碱的作用下,可以得到苯并呋喃并吡啶化合物,具有药物应用价值。
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