本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物,溶解度增加,渗透性提高,且显著提升TGR5受体激动活性,可以穿透Caco‑2单层细胞,保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。
院属单位:中国科学院上海药物研究所
联系人:李平
联系方式:02168077891
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本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物,溶解度增加,渗透性提高,且显著提升TGR5受体激动活性,可以穿透Caco‑2单层细胞,保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。
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