项目简介:
本课题旨在研究以5-氧基苯酞为原料,用季铵盐催化合成西酞普兰的二醇中间体,解决两步格氏一锅化原工艺收率低、分离提纯困难等问题,并进一步缩合得到西酞普兰原料药。计划先对克级工艺进行优化,然后放大到1公斤级的规模,通过优化获得成熟的工艺条件后继续放大到10公斤级的中试规模,进一步调整和完善,最终获取一条生产稳定,收率高,产品质量符合国际标准的小型中试工艺条件。
本项目采用季铵盐催化两步格氏一锅化反应的新体系,可大幅提高反应产率,并且在克级规模实验室研究中获得成功,产品收率与质量稳定,放大实验正在进行中。该技术由中科院物构所独立研发并以唯一申请人申报专利一项,不存在技术转让和企业转化产权纠纷。