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医药与医疗

  • 他汀类药物关键中间体酶法合成的新工艺

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    交易方式:
    简介: 在诸多调脂药中,他汀类药物是目前公认的效果最好的一种,具有选择性好、疗效高、副作用少的特点。瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白胆固醇最强的药物,全球销售额高达65亿美元。(R)-3-羟基戊二酸乙酯是合成瑞舒伐他汀侧链的关键中间体,基于现有合成方法中存在的立体选择性差、底物浓度低、反应步骤多或环境污染严重等问题,亟待开发新的绿色环保合成工艺。(R)-3-羟基戊二酸乙酯的市场售价约1700元/公斤,年需求量约100吨。
  • 详细内容

    项目简介:

    在诸多调脂药中,他汀类药物是目前公认的效果最好的一种,具有选择性好、疗效高、副作用少的特点。瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白胆固醇最强的药物,全球销售额高达65亿美元。(R)-3-羟基戊二酸乙酯是合成瑞舒伐他汀侧链的关键中间体,基于现有合成方法中存在的立体选择性差、底物浓度低、反应步骤多或环境污染严重等问题,亟待开发新的绿色环保合成工艺。(R)-3-羟基戊二酸乙酯的市场售价约1700元/公斤,年需求量约100吨。

    技术优势:

    本项目筛选获得了一种能够催化高浓度(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的水解酶。在最佳反应条件下,底物浓度达到235.5 g/L,转化率>99%,转化时间4-6小时,综合收率>95%。固定化细胞循环使用16次活力没有明显下降,时空产率达到625.5 g·L-1·d-1。

    产业化现状:

    已完成公斤级规模小试实验,预计2015年完成中试。

    投资与效益分析:

    (R)-3-羟基戊二酸乙酯的市场价格为1700元/公斤左右,项目开发的新工艺预计能将生产成本大幅降低,利润率极高。以年产100吨计算,年利润可超千万元。

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