尽管对癌症生物学的理解有了进步,但是恶性疾病在全球范围内造成了巨大的损失。与癌症相关的高发病率 和死亡率凸显了对创新疗法的需求。鉴于开发新药的高成本,失败率和长期测试期,老药新用也逐渐成为药物开 发中的一种新趋势。
老药新用与全新药物研发相比,具有以下优点:研发成功率相对较高,可以大大缩短研发周期开发成本较 低,开发成本较低等优点。
一种FDA 批准的药物HYC, 具有非常优越的安全性。本项目证实药物分子HYC 在肿瘤细胞中可以通过共价 结合的形式直接结合HSP90 的N 端,引起HSP90 构象改变并诱导底物蛋白降解,导致肿瘤细胞的多种信号转导 路径受到抑制,从而起到杀伤肿瘤的作用。以30mg/kg/day 剂量每隔2天腹腔给药一次,20天后药物HYC对 BALB/c 小鼠移植瘤抑制率为52%,表现良好的实体瘤抑制效果。