本成果是一种苯佐卡因高产率合成技术。 目前，国内大多企业以含有硝基的原料合成苯佐卡因，硝基经 Fe还原为硝基，产生的 Fe2+与羰基易形成沉淀混于铁泥形成铁耙，不易去除，容易造成产品提纯困难的问题。因此本成果设计选用以对甲苯胺为原料，先乙酰化保护氨基，再用高锰酸钾氧化甲基，之后进行水解脱乙酰化操作，最后再进行酯化反应的合成路线来制备苯佐卡因，通过控制变量法探究了每一步试剂用量，反应温度以及反应时间对中间体产率的影响，得到最佳工艺条件。此路线采使用氨基苯进行实验，避免了硝基还原的步骤，进而省去分离铁耙这一复杂繁琐的操作步骤。具有工艺简便，反应条件温和，绿色安全，产率高，成本较低等优势。
苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时刺激较小，不会因麻醉作用而使人感到不适。除了作为局部麻醉剂，其软膏还可用于鼻咽导管、内突窥镜等医疗操作的润滑止痛，暂时缓解疼痛和瘙痒等皮肤的不适，对轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬也有一定的效果。苯佐卡因制剂主要用于口腔杀菌、 口腔溃疡、咽喉痛等。
应用前景：
根据市场调研，全球苯佐卡因市场规模 2021 年达 11.3 亿元（人民币） 。其中，2021 年中国占全球苯佐卡因市场的 27.42% 。根据预测，至 2027 年全球苯佐卡因市场规模将以 2.38%的 CAGR 达到 13.0 亿元。苯佐卡因作为局部麻醉剂，用途广泛，可用作镇咳药的中间体，也可用于化妆品紫外线吸收。作为临床用药，苯佐卡因具有稳定性好，起效快，维持时间长和副作用小等优点。
成熟度：小试
知识产权：申请中
